2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Factor Xa

Factor Xa (凝血因子 Xa)

Fxa

Xa 因子是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，位于内在途径和外在途径之间的关键连接点，催化凝血酶原转化为凝血酶，因此在级联的最终共同途径中起着关键作用，并已成为发现和开发新型抗凝剂的重要目标。Xa 因子是凝血途径的关键蛋白酶，其活性已知部分受与 Va 因子和钠离子结合的调节。

血液凝固涉及复杂的酶促反应级联，最终生成纤维蛋白，即所有血凝块的基础。该级联由两条臂组成，即内在途径和外在途径，它们在 Xa 因子处汇合形成共同途径。Xa 因子激活凝血酶原转化为凝血酶，进而催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

Factor Xa, a trypsin-like serine protease, is situated at the critical juncture between the intrinsic and extrinsic pathways, catalyzing the conversion of prothrombin to thrombin, and hence plays a pivotal role in the final common pathway of the cascade and has become an important target in the discovery and development of new anticoagulants. Factor Xa is a key protease of the coagulation pathway whose activity is known to be in part modulated by binding to factor Va and sodium ions.

Blood coagulation involves a complex cascade of enzymatic reactions, ultimately generating fibrin, the basis of all blood clots. This cascade is comprised of two arms, the intrinsic and extrinsic pathways which converge at factor Xa to form the common pathway. Factor Xa activates prothrombin to thrombin, which in turn catalyzes the conversion of fibrinogen to fibrin.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125856A
    Milvexian TFA Inhibitor
    Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂，具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性，对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%，意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
    Milvexian TFA
  • HY-105240
    Delparantag Inhibitor
    Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物，也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
    Delparantag
  • HY-B0597R
    Fondaparinux sodium (Standard)

    磺达肝癸钠 (标准品)

    		Inhibitor
    Fondaparinux (sodium) (Standard) 是 Fondaparinux (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。
    Fondaparinux sodium (Standard)
  • HY-129973
    4-Chlorophenylurea

    4-氯苯基脲

    4-Chlorophenurea 是 diflubenzuron (HY-B1973) 的代谢物。4-Chlorophenylurea 可用于组成 factor Xa 抑制剂。
    4-Chlorophenylurea
  • HY-151196
    FXIa-IN-10 Inhibitor
    FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，Ki 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。
    FXIa-IN-10
  • HY-E70553
    Human Protein Z

    人蛋白Z

    Human Protein Z 是一种维生素 K 依赖性血浆蛋白，分子量为 62 kDa，可作为蛋白 Z 依赖性蛋白酶抑制剂 (ZPI) 抑制 Xa 因子的辅助因子。
    Human Protein Z
  • HY-50667R
    Apixaban (Standard)

    阿哌沙班(Standard)

    		Inhibitor
    Apixaban (Standard)是 Apixaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
    Apixaban (Standard)
  • HY-118803
    AS1468240 Inhibitor
    AS1468240 是口服有效的抗凝血因子 Xa (fXa) (anticoagulant factor Xa (fXa)) 抑制剂，可抑制人类 fXa，IC50 为 8.7 nM。AS1468240 可延长小鼠的凝血时间。
    AS1468240
  • HY-10264R
    Edoxaban (Standard)

    依度沙班(Standard)

    		Inhibitor
    Edoxaban (Standard)是 Edoxaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban (Standard)
  • HY-10278
    Razaxaban

    雷扎沙班

    		Inhibitor
    Razaxaban (DPC 906; BMS 561389) 是一种活性小分子化合物。
    Razaxaban
  • HY-125505
    BI-11634 Inhibitor
    BI-11634 是一种 factor Xa 抑制剂。BI-11634 由 CYP3A4 代谢形成一种主要代谢物，该反应被 Quinidine (HY-B1751H) 抑制，Ki 为 7 µM。
    BI-11634
  • HY-I0454
    Rivaroxaban EP Impurity I

    利伐沙班杂质 I

    		Control
    Rivaroxaban EP Impurity I 是 Rivaroxaban (HY-50903) 的杂质。Rivaroxaban EP Impurity I 可用于确保 Rivaroxaban 的纯度。其中，Rivaroxaban 是一种高效、选择性、直接的 Xa 因子(FXa) 抑制剂。
    Rivaroxaban EP Impurity I
  • HY-B0385R
    Gabexate mesylate (Standard)

    甲磺酸加贝酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate mesylate (Standard)
  • HY-50903R
    Rivaroxaban (Standard)

    利伐沙班(Standard)

    		Inhibitor
    Rivaroxaban (Standard)是 Rivaroxaban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivaroxaban 是一种高效，选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。
    Rivaroxaban (Standard)
  • HY-10268S1
    Betrixaban-dsub>4 Inhibitor
    Betrixaban-d4 (PRT054021-d4) 是氘代标记的 Betrixaban. Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
    Betrixaban-dsub>4</sub>
  • HY-N13950
    Bacithrocin A Inhibitor
    Bacithrocin C 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶，其IC50分别为 48 μM、13 μM、0.65 μM 和 0.02 μM。
    Bacithrocin A
  • HY-19866
    Darexaban glucuronide Activator
    Darexaban glucuronide (YM-222714) 是 Darexaban (YM150) 的活性代谢物。Darexaban glucuronide (YM-222714) 具有口服活性和抗血栓作用。
    Darexaban glucuronide
  • HY-10281
    YM-60828 methanesulfonate Inhibitor
    YM-60828 是一种 FXa 抑制剂，具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中，YM-60828 不延长凝血时间，但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性，未表现出抗凝血酶活性，其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
    YM-60828 methanesulfonate
  • HY-N13957
    Bacithrocin C Inhibitor
    Bacithrocin C 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶，其IC50分别为 80 μM、15 μM、1.3 μM 和 0.02 μM。
    Bacithrocin C
  • HY-157547
    FXIa-IN-14 Inhibitor
    FXIa-IN-14 (Compound 14c) 是 FXIa 抑制剂 IC50 值为 15 nM。
    FXIa-IN-14
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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